氯雷他定分散片属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。那么,氯雷他定分散片的药代动力学是怎样呢?
氯雷他定分散片为白色至类白色片。
氯雷他定分散片的用法用量是口服,成人及大于12岁的儿童每天1次,每次1片(10mg)。
氯雷他定分散片用于治疗季节性过敏性鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹。
氯雷他定分散片的药代动力学是空腹口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。
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(实习编缉:陈志方)
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