氯丙嗪系吩噻嗪类之代表药物,为中枢多巴胺受体的拮抗药,具有多种药理活性。盐酸齐拉西酮胶囊(思贝格)为硬胶囊,内容物为类白色至微粉色颗粒或粉末。齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。盐酸齐拉西酮胶囊可以与氯丙嗪合用吗?
盐酸齐拉西酮胶囊(思贝格)的主要成份:盐酸齐拉西酮。化学名:5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮盐酸盐一水合物。分子式:C21H21ClN4OS·HCl·H2O。分子量:467.42。
遗传毒性:Ames试验中,在无代谢活化时齐拉西酮可使一株鼠伤寒沙门氏菌回复突变率升高。小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阳性,小鼠微核试验结果为阴性。2.生殖毒性:SD大鼠在齐拉西酮剂量为10-160mg/kg/天(按mg/m2推算,相当于人最大推荐剂量200mg/天的0.5-8倍)时可见交配时间延长,在剂量为160mg/kg/天时生育力降低,在剂量为40mg/kg/天时对生育力未见影响。雄性大鼠在剂量为160mg/kg/天时与未给药雌性大鼠交配后,未见生育力降低,因此齐拉西酮可能仅对雌性大鼠的生育力有影响。在1项周期为6个月的大鼠试验中,给药剂量为200mg/kg(按mg/m2推算,相当于人最大推荐剂量200mg/天的10倍),未见对睾丸的影响。
盐酸齐拉西酮胶囊(思贝格)适用于治疗精神分裂症。盐酸齐拉西酮胶囊(思贝格)禁忌:QT间期延长:齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期,并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者(包括先天性长QT间期综合征)、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于QTc间期延长患者的药物、以及警告中提到慎重用于QTc间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ia和III类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、卤泛群、甲氟喹、喷他脒、三氧化砷、左醋美沙朵(levomethadylacetate)、甲磺酸多拉司琼、丙丁酚和他克莫司等合用。对本品过敏的患者禁用。
齐拉西酮不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ia和III类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、卤泛群、甲氟喹、喷他脒、三氧化砷、左醋美沙朵(levomethadylacetate)、甲磺酸多拉司琼、丙丁酚和他克莫司等合用。对盐酸齐拉西酮胶囊(思贝格)过敏的患者禁用。
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(实习编辑:孙媛媛)
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