中枢神经系统由脑和脊髓的组成(脑和脊髓是各种反射弧的中枢部分)是人体神经系统的最主体部分。盐酸齐拉西酮胶囊(思贝格)适用于治疗精神分裂症。盐酸齐拉西酮胶囊对中枢神经系统有什么不良影响?
盐酸齐拉西酮胶囊(思贝格)的主要成份:盐酸齐拉西酮。化学名:5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮盐酸盐一水合物。分子式:C21H21ClN4OS·HCl·H2O。分子量:467.42。
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1-3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。在推荐的临床剂量范围内,齐拉西酮的平均终末半衰期(T)约为7小时,平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。血浆蛋白结合率大于99%。口服齐拉西酮后主要经肝脏充分代谢,仅少量原形药经尿液(<1%)和粪便(<4%)排泄。
在中国进行的验证性临床研究中,最常见的、各种原因引起的不良反应主要发生在中枢神经系统(CNS),包括:静坐不能、锥体外系症状、嗜睡、运动障碍、头晕等,主要为轻度和中度。118例接受齐拉西酮治疗的患者中,有1例出现QTc间期>500毫秒(511毫秒),1例出现ECG的不完全右束枝传导阻滞,导致患者退出研究。2例患者均无临床症状,停药后恢复正常。
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(实习编辑:孙媛媛)
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