厄贝沙坦片为白色双凸椭圆形片剂,一侧有心形刻痕,另侧刻有2872字样。厄贝沙坦片的主要成份为厄贝沙坦。那么,厄贝沙坦片用于肾血管性高血压患者如何呢?
厄贝沙坦片口服给药后,厄贝沙坦片吸收良好;厄贝沙坦片绝对生物利用度为60%~80%,进食不会明显影响其生物利用度。厄贝沙坦片的血浆达峰时间为1~1.5小时,厄贝沙坦片的消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦片通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,厄贝沙坦片的体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。
厄贝沙坦片及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦片的血浆蛋白结合率约为90%。厄贝沙坦片的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。厄贝沙坦片的动物研究显示其对鼠胚胎短暂的毒性效应(肾盂成腔增加,输尿管或皮下水肿),出生后就消除。厄贝沙坦片在兔子实验中,使用能明显引起雌性毒性作用的剂量时可观察到流产或早期吸收。厄贝沙坦片在鼠和兔子实验中没有观察到致畸效应。
厄贝沙坦片用于肾血管性高血压患者:存在双侧肾动脉狭窄或单个功能肾的动脉发生狭窄的患者,使用影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物时,发生严重低血压和肾功能不全的危险增加。尽管本品的研究中没有发现这种情况,但使用时应考虑血管紧张素II受体拮抗剂的类似效应。
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(实习编缉:陈志东)
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