甲磺酸伊马替尼胶囊,有肝功能损害者本品的血浆浓度可以升高,因此这些患者用本药时要谨慎,目前尚无肝功能损害患者使用本品的临床资料,无法提出剂量调整的建议。那么,甲磺酸伊马替尼胶囊药物研究如何呢?
实验室检查异常:所有研究均报告有血细胞减少,尤其是中性粒细胞和血小板减少,以>750毫克/日的大剂量时发生率为高(I期研究),然而血细胞减少的发生率也明显取决于病期,3或4度的中性粒细胞减少(ANC<1.0×109/L)和血小板减少(<50×109/L),在急变期和加速期发生率分别为58-62%和42-58%,相比之下在慢性期分别只有14%和7%,前者为后者的2-3倍。4度中性粒细胞减少(ANC<0.5×109/L)和血小板减少(<10×109/L)发生率分别只有2%和1%。中性粒细胞和血小板减少发生的中位数持续时间分别为2-3周和3-4周。对于这类事件,一般情况下可通过降低剂量或暂停用药而缓解,仅少数病例需为此而长期停药。
在GIST病人,出现3级和4级贫血的发生率分别为3.4%和0.7%,这些病人中至少有一部分是与胃肠道或肿瘤出血有关。3级和4级中性粒细胞减少的发生率分别为4.1%和3.4%,而3级血小板减少的发生率为0.7%,没有病人发生4级血小板减少。全血细胞和中性粒细胞计数降低主要发生在治疗的最初6周,以后细胞计数保持相对稳定。
严重的转氨酶或胆红质升高少见(<4%病例),常需减量或停药(中位数持续时间约为一周),只有不到0.5%患者由此而长期停药。有1例加速期患者死于急性肝功能衰竭,但该例患者尚不能排除大剂量对乙酰氨基酚与本品的药物相互反应的结果。偶见血碱性磷酸酶、肌酐磷酸激酶、肌酐和乳酸脱氢酶升高。
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(实习编辑:严韵儿)
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