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塞来昔布胶囊是孕妇可以使用的吗?

来源: 发布时间:2016/2/29 17:46:04
    导读:健康受试者在治疗剂量下,塞来昔布的血浆蛋白结合高,可达97%。体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。

每种药都有适合自己使用的一个群,针对不同的人群药物的要求也是不一样的,那么,塞来昔布胶囊是孕妇可以使用的吗?

塞来昔布胶囊,用于缓解骨关节炎的症状和体征、缓解成人类风湿关节炎的症状和体征、治疗成人急性疼痛。目前仅由辉瑞公司生产,商品名为西乐葆

塞来昔布的清除主要通过肝脏进行代谢,仅有少于3%剂量的药物以原型从尿和粪中排出。服用单剂同位素标记的药物后,57%从粪中排出,27%从尿中排出。尿和粪中排出的绝大多数代谢产物是羧基酸(剂量的73%),少量的葡糖苷酸从尿中排出。由于药物溶解度低使吸收过程延长,导致药物半衰期(t1/2)差异较大。空腹情况下,有效半衰期约为11小时。表观血浆清除率(CL/F)约为500ml/min。

健康受试者在治疗剂量下,塞来昔布的血浆蛋白结合高,可达97%。体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,提示塞来昔布在组织中广泛分布。塞来昔布并不优先与红细胞结合。

在口服剂量150mg/kg/day时(按AUC0-24计,暴露剂量约与临床剂量200mg每日两次的2倍相当),可观察到胚胎异常的发生率增加,如:肋骨融合,胸骨节融合和胸骨节畸形。在两项关于大鼠的研究中,其中一项研究发现在口服剂量30mg/kg/天时(按AUC0-24计,暴露剂量约与临床剂量200mg每日两次的6倍相当),有剂量依赖的膈疝发生的增加。没有妊娠妇女应用本品的研究。只有当考虑潜在的益处大于对胎儿的危害时才可考虑在妊娠期使用塞来昔布。

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(实习编辑:李亚君)

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