伊曲康唑胶囊是一种合成的广谱抗真菌药,为三氮唑衍生物。主要成份:伊曲康唑。适用于治疗妇科、皮肤科、眼科、系统性真菌感染等疾病。
那么,伊曲康唑胶囊的药理毒理是什么?
药理是研究对人体的作用和机理,毒理是对人体毒性理论!下面,小编为您介绍伊曲康唑胶囊的药理毒理:
伊曲康唑胶囊是一种合成的广谱抗真菌药,为三氮唑衍生物,对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌[新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成份之一麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。
毒理研究
伊曲康唑的临床前安全性已经过一系列规范的研究得以证实。
在对小鼠、大鼠、豚鼠和犬进行的急性毒性研究中,已显示伊曲康唑的安全范围较广。对大鼠和犬进行的亚长期口服毒性研究显示了一些靶器官或组织(肾上腺皮质、肝脏和单核吞噬细胞系统)的存在,在另一些器官中出现了表现为黄色瘤的脂肪代谢性疾病。
在高剂量下,对肾上腺皮质的组织学研究显示了网状区和束状区出现伴有细胞肥大的可逆性肿大,有时伴随血管球区变薄。在高剂量下,还可观察到可逆性的肝脏变化:窦状细胞和肝细胞发生空泡样变化,后者的变化表明细胞功能发生障碍,但并未出现肝炎或肝细胞坏死。单核吞噬细胞系统的组织学改变主要为巨噬细胞的蛋白样物质在间质性组织内增加。
伊曲康唑未显示有致突变性。
在对大鼠和小鼠的研究中显示,伊曲康唑不是原发致癌物。但对雄性大鼠,观察到较高的软组织肿瘤发生率,其原因为结缔组织发生非肿瘤性慢性炎症反应,而导致结缔组织胆固醇水平升高和胆固醇蓄积。
尚无证据表明接受伊曲康唑的治疗对生殖能力有原发影响。在对大鼠和小鼠进行的大剂量研究中,可观察到与剂量相关的母体毒性、胚胎毒性、致畸性。大鼠的畸形包括主要骨胳缺陷,小鼠的畸形包括脑膨出和巨舌症。
在长期给药的幼犬中,观察到骨密度降低。
在对大鼠进行的3项毒理学研究中,伊曲康唑可引起骨骼缺陷,包括骨板活动度降低、大骨骼密质区变薄和骨骼脆性增加。
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(实习编辑:陈生)
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