使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配配伍禁忌,药物过量,药理作用等等,那么,依折麦布辛伐他汀片的作用机制是怎样子?
本品:血浆胆固醇来自于小肠的吸收和内源性胆固醇合成。本品为含有依折麦布和辛伐他汀二种作用机制互补的降脂药。本品通过抑制胆固醇的吸收和合成,从而降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B、甘油三脂和非高密度脂蛋白胆固醇的水平,并能提高高密度脂蛋白胆固醇水平。尚未证明本品对于心血管发病率和死亡率的获益超过辛伐他汀。
依折麦布:依折麦布通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平。目前已表明依折麦布的分子靶点为甾醇载体Niemann-PickC1-like1(NPC1L1),这种载体与胆固醇和植物甾醇的肠内吸收有关。在一个对18名高胆固醇血症患者进行为期2周的临床研究中,与安慰剂比较,本品抑制小肠对胆固醇的吸收达54%。本品对脂溶性维生素A,D,E的血浆浓度没有具有临床意义的影响,不减少肾上腺皮质类固醇激素的产生。
依折麦布附着在小肠绒毛上皮的刷状缘,抑制胆固醇的吸收,从而减少小肠中胆固醇向肝脏转运。这使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除;这种独特的作用机制恰可与HMG-CoA还原酶抑制剂的作用互补。
辛伐他汀:辛伐他汀通过抑制HMG?CoA转化为甲羟戊酸(一种胆固醇生物合成途径的早期步骤)来减少胆固醇含量。此外,辛伐他汀能降低VLDL,TG水平,并增加HDL-C。
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(实习编辑:王博英)
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