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依折麦布辛伐他汀片会引起虚弱?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/27 15:26:35
    导读:辛伐他汀是一种无活性的内酯,在体内易被水解为β-羟酸,它是HMG-CoA还原酶的强抑制剂。

依折麦布辛伐他汀片为复方制剂,其组份为:VYTORIN10/10依折麦布10mg和辛伐他汀10mg;VYTORIN10/20依折麦布10mg和辛伐他汀20mg。那么,依折麦布辛伐他汀片会引起虚弱?

辛伐他汀是一种无活性的内酯,在体内易被水解为β-羟酸,它是HMG-CoA还原酶的强抑制剂。辛伐他汀给药后HMG-CoA还原酶的抑制作用是β-羟基酸代谢物(活性抑制剂)药代动力学研究和碱性水解后血浆中活性及潜在的抑制剂(总抑制剂)的测定基础。人体血浆中辛伐他汀的主要活性代谢物为β-羟酸辛伐他汀和它的6′-羟基,6′-羟甲基,和6′-外亚甲基衍生物。

受试者口服C-辛伐他汀后,13%通过尿液排泄,60%通过粪便排泄。总放射性血浆浓度(辛伐他汀+C代谢物)在4小时达峰,并迅速下降,在12小时时为峰浓度的10%。因为辛伐他汀在肝脏发生强首过效应,全身血液循环中,可利用的药物浓度很低(<5%)。

依折麦布每日10mg,连续7日给药的多剂量研究表明,在儿童和青少年(10~18岁)中本品的吸收及代谢与成年患者相近。根据总依折麦布的血浆浓度,青少年与成年人药代动力学没有差异。尚无小于10岁的儿童的药代动力学资料。

依折麦布辛伐他汀片可能引起全身性障碍和用药部位异常:不常见的:虚弱;疲劳;全身不适;外周性水肿

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(实习编辑:王博英)

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