依折麦布辛伐他汀片为复方制剂，其组份为：VYTORIN10/10依折麦布10mg和辛伐他汀10mg；VYTORIN10/20依折麦布10mg和辛伐他汀20mg。那么，依折麦布辛伐他汀片会引起全身不适？

受试者口服C-辛伐他汀后，13%通过尿液排泄，60%通过粪便排泄。总放射性血浆浓度（辛伐他汀+C代谢物）在4小时达峰，并迅速下降，在12小时时为峰浓度的10%。因为辛伐他汀在肝脏发生强首过效应，全身血液循环中，可利用的药物浓度很低(<5%)。

辛伐他汀是一种无活性的内酯，在体内易被水解为β-羟酸，它是HMG-CoA还原酶的强抑制剂。辛伐他汀给药后HMG-CoA还原酶的抑制作用是β-羟基酸代谢物（活性抑制剂）药代动力学研究和碱性水解后血浆中活性及潜在的抑制剂（总抑制剂）的测定基础。人体血浆中辛伐他汀的主要活性代谢物为β-羟酸辛伐他汀和它的6′-羟基，6′-羟甲基，和6′-外亚甲基衍生物。

依折麦布每日10mg，连续10日给药的多剂量研究表明，老年患者（大于65岁）血浆中总依折麦布浓度是年轻患者的两倍。在对16名70到78岁接受辛伐他汀40mg/天患者的研究中，HMG-CoA还原酶抑制物效能的平均血浆水平与18名18-30岁的患者相比增加约45%。

依折麦布辛伐他汀片可能引起全身性障碍和用药部位异常：不常见的：虚弱；疲劳；全身不适；外周性水肿。

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（实习编辑：王博英）