匹伐他汀钙片主要成份:每一片含匹伐他汀钙2mg。分子式:C50H46CaF2N2O8,分子量:880.98。那么,遗传性肌肉障碍者可以用匹伐他汀钙片?
健康成年男子6名,分别单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙,尿液中的排泄率很低,原形药物小于0.6%,内酯小于1.3%,合计小于2%。健康成年男子各6名,每天口服一次4mg的匹伐他汀钙,连续服用7天,原形药物和内酯产物在尿液中的排泄量没有随着用药时间的推移而增加,给药结束后,排泄迅速减少。
体外人肝微粒体酶代谢试验表明,匹伐他汀钙很少量被代谢,主要是被CYP2C9代谢生成8位羟基化产物。体外CYP亚型抑制试验表明,对CYP2C9基质的甲苯磺丁脲和CYP3A4基质的睾丸素的代谢无影响。
肝硬化患者12名和健康成年人6名单次口服2mg的匹伐他汀钙,与健康成年人比较,Child-PughgradeA的患者血浆中药物Cmax增加1.3倍,AUC增加1.6倍,Child-PughgradeB的患者血浆中药物Cmax增加2.7倍,AUC增加3.9倍。脂肪肝患者6名和肝功能正常的患者6名,每日口服一次2mg的匹伐他汀钙,连续服用7天,药物代谢动力学参数无太大差异。
匹伐他汀钙片下列情况慎重给药:(以下患者应该慎重使用本药,可能引起横纹肌溶解等不良反应)(1)肝障碍患者或者有过肝障碍的患者,酒精中毒者(因为本药大部分是向肝脏分布);(2)肾障碍患者或者有过肾障碍的患者;(3)正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者;(4)甲状腺功能低下患者、遗传性肌肉障碍或者有过此病史的患者;(5)老年人。
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(实习编辑:李亚君)
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