匹伐他汀钙片主要成份:每一片含匹伐他汀钙2mg。分子式:C50H46CaF2N2O8,分子量:880.98。那么,甲状腺功能低下患者可以用匹伐他汀钙片?
肝硬化患者12名和健康成年人6名单次口服2mg的匹伐他汀钙,与健康成年人比较,Child-PughgradeA的患者血浆中药物Cmax增加1.3倍,AUC增加1.6倍,Child-PughgradeB的患者血浆中药物Cmax增加2.7倍,AUC增加3.9倍。脂肪肝患者6名和肝功能正常的患者6名,每日口服一次2mg的匹伐他汀钙,连续服用7天,药物代谢动力学参数无太大差异。
匹伐他汀钙在体内经过内酯环化、侧链氧化、喹啉环的羟基化以及葡萄糖醛酸化或牛磺酸聚合等代谢过程,主要由粪便排泄(大鼠、狗)。人体内,血液中主要为原形药物和内酯代谢物,其它的代谢物有丙酸化物、极少量的8位羟基化产物。尿液中有原形药物、内酯、脱氢内酯、8位羟基化产物,均为少量。
体外人肝微粒体酶代谢试验表明,匹伐他汀钙很少量被代谢,主要是被CYP2C9代谢生成8位羟基化产物。体外CYP亚型抑制试验表明,对CYP2C9基质的甲苯磺丁脲和CYP3A4基质的睾丸素的代谢无影响。
匹伐他汀钙片下列情况慎重给药:(以下患者应该慎重使用本药,可能引起横纹肌溶解等不良反应)(1)肝障碍患者或者有过肝障碍的患者,酒精中毒者(因为本药大部分是向肝脏分布);(2)肾障碍患者或者有过肾障碍的患者;(3)正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者;(4)甲状腺功能低下患者、遗传性肌肉障碍或者有过此病史的患者;(5)老年人。
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(实习编辑:李亚君)
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