阿那曲唑片的主要成分是阿那曲唑。化学名称:2,2'-[5-(1H-1,2,4-三吡咯-1-基-甲基)-1,3-亚苯基]双(2-甲基丙腈),分子式:C17H19N5,分子量:293.4。那么,中到重度肝病患者可以用阿那曲唑片?
阿那曲唑片在绝经后妇女体内广泛代谢,服药后72小时内只有少于10%的剂量以原形从尿中排出。代谢过程包括N-去烷基、羟化和葡萄糖醛酸化。其代谢产物主要经尿排出,血浆中主要代谢产物三唑并不抑制芳香化酶活性。
本品为高效,高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为:雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮,雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示,绝经后妇女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。
阿那曲唑清除较慢,血浆清除半衰期为40-50小时,食物轻度影响吸收速度,但不影响吸收程度。当每日一次顿服本品片剂时,食物对药物吸收速度轻微的影响不致影响血浆稳态浓度。服用七天以后血浆浓度可达稳态浓度的90~95%,没有证据表明阿那曲唑的药代动力学参数是时间或剂量依赖性的。
阿那曲唑片禁用于以下情况:绝经前妇女;怀孕或哺乳期妇女;严重肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min);中到重度肝病患者。
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(实习编辑:李建雄)
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