使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，如配配伍禁忌，药物过量，药理作用等等，那么，更昔洛韦分散片的药代动力学是怎样子？

根据国外资料介绍：

吸收在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%（n＝6)，进食后为6%至9%(n＝32)。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日(500mg每3小时一次，每日6次和1000mg每日3次)，用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳定状态吸收程度，两种方法得到的结果相似，分别为AUC0-2415.9±4.2(均值±标准差)和15.4±4.3μg?h/ml，Cmaxl.02±0.24和1.18±0.36μg/ml(n＝6)。

食物效应：20例HIV阳性个体每8小时服用剂量为1000mg的更昔洛韦口服制剂和含有602千卡热量和46.5%脂肪的食物，稳态AUC提高22±22%(范围-6%至68%)，且血清峰浓度时间(Tmax)显著延长，从1.8±0.8增加至3.0±0.6小时，Cmax从0.85±0.25增加至0.96±0.27μg/ml(n＝20)。

分布：静脉给药后，更昔洛韦稳态分布容积为0.74±0.15L/kg(n＝98)。对更昔洛韦口服制剂，未观察到AUC和用药者体重(范围：55至128kg)之间的相关性，不需根据体重确定口服剂量。在3例每8小时或每12小时接受更昔洛韦2.5mg/kg静脉滴注的患者在用药后0.25至5.67小时测得脑脊液浓度范围从0.31至0.68μg/ml，代表相应血浆浓度的24%至70%。在更昔洛韦浓度为0.5至51μg/ml下，血浆蛋白结合率为1%至2%。

代谢：单次口服14C标记的更昔洛韦1000mg，86±3%的服用量经粪便排泄，5±1%经尿液排泄(n＝4)。尿液和粪便内得到的代谢产物的放射性不超过1%至2%。

消除：当静脉用药时，剂量范围在1.6至5.0mg/kg内，更昔洛韦呈线性药代动力学变化，口服时，至日总剂量4g/日呈线性动力学变化。更昔洛韦的主要排泄途径是通过肾小球滤过和主动的肾小管分泌以原型药物经肾脏排泄。在肾功能正常的患者，静脉给予更昔洛韦91.3±5.0%(n＝4)以未代谢原形出现在尿液中。静脉给予更昔洛韦全身清除率为3.52±0.80ml/min/kg(n＝98)，而肾脏清除率为3.20±0.8ml/min/kg(n＝47)，为全身清除率的91±11%(n＝47)。口服更昔洛韦后，在24小时内达到稳态。口服后肾脏消除率为3.1±2ml/min/kg(n＝22)。静脉给药后半衰期为3.5±0.9小时(n=98)，口服给药后为4．8±0．9小时(n=39)。

特殊人群：

44例实体器官移植受体或HIV阳性患者接受更昔洛韦口服制剂治疗后，评价更昔洛韦药代动力学特点。随着肾功能下降(按肌酐清除率表达)，出现明显的口服更昔洛韦清除率降低和AUC0-24增加。根据这些结果，有必要对肾功能不全患者调整更昔洛韦的剂量。

在静脉或口服给药后，血液透析均将更昔洛韦的血浆浓度降低50%。

种族和性别研究：药物对不同种族和性别的效果，受试个体接受1000mg，每84/时一次的治疗方案。虽然黑种人(16%)和西班牙裔(20%)患者数量少，但显示与白种人相比，这些亚群稳态Cmax。和AUC0-8呈较低的趋势。由于女性患者(12%)数量少，无法对性别差异做出肯定结论；但是，未观察到男性和女性之间的差异。

儿童：对27例年龄在2至49天的新生儿进行更昔洛韦药代动力学研究。静脉给药剂量为4mg/kg(n=14)或6mg／kg(rl=13)，药代动力学参数分别为Cmax。5.5±1.6和7.0±1.6μg/ml，全身清除率3.14±1.75和3.56±1.27ml/min/kg，t1/2在两种情况均为2.4小时(调和均值)。

另对10例年龄在9个月至12岁的儿科患者进行更昔洛韦药代动力学研究。在单次和多次(每12小时)静脉给药(5mg/kg)后，更昔洛韦药代动力学特点相同。稳态分布容积为0.64±0.22L/kg，Cmax为7.9±3.9μg/ml，全身清除率为4.7±2.2ml/min/kg，t1/2为2.4±0.7小时。在儿科患者，更昔洛韦静脉给药后的药代动力学参数与在成人观察到的情况相似。

老人：目前尚无年龄大于65岁的成人的药代动力学研究资料。

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（实习编辑：王博英）