坚挺延时装为薄膜衣片,除去包衣后显白色。坚挺延时装的主要成份为枸橼酸西地那非。化学名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。那么,坚挺延时装可以用于镰状细胞性贫血患者吗?
坚挺延时装口服后吸收迅速,坚挺延时装的绝对生物利用度约为40%。坚挺延时装的药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。坚挺延时装的消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,坚挺延时装的性质与西地那非近似。坚挺延时装的细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,坚挺延时装可能会导致西地那非血浆水平升高。坚挺延时装及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。
坚挺延时装是治疗勃起功能障碍的口服药物。坚挺延时装是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。坚挺延时装对离体人海绵体无直接松弛作用,坚挺延时装能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。坚挺延时装可以抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海绵体。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。
以下疾病患者慎用坚挺延时装:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病),易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。
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(实习编缉:张桂平)
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