瑞格列奈片与克拉霉素合用可好？

药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同（增效）、相加（增加）、拮抗（减效）作用。那么，瑞格列奈片与克拉霉素合用可好？

对不同程度肾损伤的2型糖尿病患者进行了瑞格列奈药代动力学研究。肾功能正常及肾功能轻度至中等损伤患者的瑞格列奈AUC和Cmax相同（平均值分别为56.7ng/ml[sup]*[/sup]和57.2ng/ml[sup]*[/sup]小时；37.5ng/ml和37.7ng/ml）。严重肾功能减退的患者的平均AUC和Cmax值有一些增加（分别为98.0ng/ml[sup]*[/sup]小时和50.7ng/ml），但该研究表明瑞格列奈水平与肌酐清除率之间仅有微弱的联系。

一项在12名健康受试者及12名采用Child-Pugh分级和咖啡因清除率分级的慢性肝病（Chronicliverdisease，CLD）患者中进行的单剂量、开放研究表明，与健康受试者相比，中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈总血药浓度和游离瑞格列奈的血药浓度较高，达峰时间较长（健康受试者的AUC为91.6ng/ml[sup]*[/sup]小时，Cmax为46.7ng/ml；CLD患者的AUC为368.9ng/ml[sup]*[/sup]小时，Cmax为105.4ng/ml）。AUC值与咖啡因清除率的相关性有统计学意义。患者组中未发现血糖谱差异。

瑞格列奈片用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

克拉霉素是一种CYP3A4强抑制剂，以每日两次，每次250mg剂量与瑞格列奈（单剂0.25mg）同服，可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加（AUC增加1.4倍，Cmax增加1.7倍），血清胰岛素AUC平均增值增加1.5倍（Cmax增加1.6倍）。

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（实习编辑：王博英）