骨化三醇胶丸为胶丸,内含黄色或淡黄色的油状液体。骨化三醇胶丸的主要成份为骨化三醇。那么,服用骨化三醇胶丸会出现嗜睡吗?
骨化三醇胶丸在肠道内被迅速吸收。骨化三醇胶丸口服单剂0.25-1.0μg,3~6小时内达血药峰浓度。骨化三醇胶丸多次用药后,在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态,同给药剂量有关。骨化三醇胶丸单剂量口服0.5μg,2小时后,骨化三醇胶丸的平均血药浓度从基础值40.0±4.4pg/ml升高到60.0±4.4pg/ml,4小时后降至53.0±6.9pg/ml,8小时后降至50.0±7.0pg/ml,12小时后降至44±4.6pg/ml,24小时后降至41.5±5.1pg/ml。骨化三醇胶丸在血液转运过程中,骨化三醇胶丸中的骨化三醇和其他维生素D代谢产物同特异血浆蛋白结合。
骨化三醇胶丸能通过母体血液进入到胎儿的血和乳汁中。骨化三醇胶丸的清除半衰期为3~6小时,骨化三醇胶丸单剂量的药理学作用大约可持续3~5天。骨化三醇胶丸被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。骨化三醇胶丸对健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后,24小时内,大约27%的放射活性在粪便中发现,大约7%的放射活性在尿中发现。骨化三醇胶丸对健康志愿者口服1μg放射标记的骨化三醇,24小时内大约10%的放射活性在尿中发现。骨化三醇胶丸的静脉使用放射标记的骨化三醇后第6天,尿中和粪便中平均累积排泄量分别是16%和49%。
长期大量应用骨化三醇胶丸可引起软弱无力,头痛,嗜睡,恶心,呕吐,肌肉酸痛,骨痛,金属味觉。过量用药的晚期出现多尿,烦渴,厌食,体重减轻,夜尿,(钙化性)结膜炎,胰腺炎,畏光,鼻溢,瘙痒,高热,性欲减退,BUN升高,蛋白尿,高胆固醇血症,SGOT及SGPT升高,异位钙沉着,高血压,心律失常,罕见严重精神失常。偶有注射部位疼痛,红肿,过敏反应。
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(实习编缉:钟丽冰)
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