骨化三醇胶丸为胶丸，内含黄色或淡黄色的油状液体。骨化三醇胶丸的主要成份为骨化三醇。那么，长期大量应用骨化三醇胶丸会怎样呢？

骨化三醇胶丸能通过母体血液进入到胎儿的血和乳汁中。骨化三醇胶丸的清除半衰期为3～6小时，骨化三醇胶丸单剂量的药理学作用大约可持续3～5天。骨化三醇胶丸被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。骨化三醇胶丸对健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后，24小时内，大约27%的放射活性在粪便中发现，大约7%的放射活性在尿中发现。骨化三醇胶丸对健康志愿者口服1μg放射标记的骨化三醇，24小时内大约10%的放射活性在尿中发现。骨化三醇胶丸的静脉使用放射标记的骨化三醇后第6天，尿中和粪便中平均累积排泄量分别是16%和49%。

骨化三醇胶丸在肠道内被迅速吸收。骨化三醇胶丸口服单剂0.25-1.0μg，3～6小时内达血药峰浓度。骨化三醇胶丸多次用药后，在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态，同给药剂量有关。骨化三醇胶丸单剂量口服0.5μg，2小时后，骨化三醇胶丸的平均血药浓度从基础值40.0±4.4pg/ml升高到60.0±4.4pg/ml，4小时后降至53.0±6.9pg/ml，8小时后降至50.0±7.0pg/ml，12小时后降至44±4.6pg/ml，24小时后降至41.5±5.1pg/ml。骨化三醇胶丸在血液转运过程中，骨化三醇胶丸中的骨化三醇和其他维生素D代谢产物同特异血浆蛋白结合。

长期大量应用骨化三醇胶丸可引起软弱无力，头痛，嗜睡，恶心，呕吐，肌肉酸痛，骨痛，金属味觉。过量用药的晚期出现多尿，烦渴，厌食，体重减轻，夜尿，(钙化性)结膜炎，胰腺炎，畏光，鼻溢，瘙痒，高热，性欲减退，BUN升高，蛋白尿，高胆固醇血症，SGOT及SGPT升高，异位钙沉着，高血压，心律失常，罕见严重精神失常。偶有注射部位疼痛，红肿，过敏反应。

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（实习编缉：钟丽冰）