坚挺延时装为薄膜衣片，除去包衣后显白色。坚挺延时装的主要成份为枸橼酸西地那非。化学名：1-{4-乙氧基-3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并［4，3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。那么，坚挺延时装的用法用量是怎样呢？

坚挺延时装口服后吸收迅速，坚挺延时装的绝对生物利用度约为40％。坚挺延时装的药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。坚挺延时装的消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，坚挺延时装的性质与西地那非近似。坚挺延时装的细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，坚挺延时装可能会导致西地那非血浆水平升高。坚挺延时装及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。

坚挺延时装是治疗勃起功能障碍的口服药物。坚挺延时装是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。坚挺延时装对离体人海绵体无直接松弛作用，坚挺延时装能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5）来增强一氧化氮（NO）的作用。坚挺延时装可以抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。

坚挺延时装的用法用量：1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。2.下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40％）、肝脏受损（如肝硬化，增加80％）、重度肾损害（肌酐清除率<30ml/min，增加100％）、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍。

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（实习编缉：张桂平）