依帕司他片适用于饮食疗法、运动疗法、口服降血糖药或用胰岛素治疗而糖化血红蛋白值高的糖尿病患者。对伴有不可逆的器质性变化的糖尿病性末梢神经障碍的患者不能肯定其效果,用药12周无效时应改用其它方法治疗。那么依帕司他片的药理毒性主要有什么?
依帕司他片可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积,提高其运动神经传导速度和自主神经机能;在神经形态学上,依帕司他可改善轴突流异常,增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率。
依帕司他片的药理毒性:1.遗传毒性:依帕司他Ames试验、CHL染色体畸变试验、小鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。2.生殖毒性:大鼠灌胃给予依帕司他20、100、500mg/kg,一般生殖毒性试验、致畸敏感期试验和围产期试验未见异常;兔灌胃给药20、100、250、500mg/kg,进行致畸敏感期毒性试验,发现500mg/kg组流产及胎仔被完全吸收的发生率增加。尚未确定依帕司他在孕妇中的用药安全性,只用在预期治疗利益大于治疗所带来的危害时才可用于孕妇或可能怀孕的妇女。实验表明依帕司他可经大鼠乳汁分泌,故哺乳期妇女在服药期间应停止授乳。3.致癌作用:小鼠掺食法给予依帕司他300、800、2000ppm18个月,大鼠掺食法给予依帕司他500、1500、5000ppm24个月,未见致癌作用。
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(实习编辑:赖柳君)
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