厄贝沙坦胶囊为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngI转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1。那么,厄贝沙坦胶囊药代动力学是有哪些呢?
厄贝沙坦胶囊的性状为硬胶囊,其内容物为白色或类白色颗粒。
贝沙坦胶囊的主要成分为厄贝沙坦。分子式:C25H28N6O。分子量:428.54。
厄贝沙坦胶囊的用法用量是口服。推荐起始剂量为一次1粒(0.15g),一日1次。根据病情可增至一次2粒(0.3g),一日1次。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。
厄贝沙坦胶囊药代动力学是据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为60~80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道,健康志愿者单剂量口服本品150mg后,约1.44小时血药浓度达峰,峰浓度约为1.5μg/ml,消除半衰期约20.21小时。
厄贝沙坦胶囊的注意事项是:
1、开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。
2、肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果,个别敏感的患者可能产生肾功能变化。
3、肝功能不全,轻中度肾功能不全者使用本品时不需调节剂量。
4、厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
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(实习编缉:陈志方)
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