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盐酸氯米帕明片与单胺氧化酶抑制剂合用可以的不?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/24 11:54:41
    导读:97.6%的氯米帕明与血浆蛋白结合。表观分布容积约为12-17升/公斤体重。脑脊液的浓度相当于血浆浓度的约2%。进入母乳的氯米帕明的浓度与血浆中的浓度近似。

合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。那么,盐酸氯米帕明片与单胺氧化酶抑制剂合用可以的不?

97.6%的氯米帕明与血浆蛋白结合。表观分布容积约为12-17升/公斤体重。脑脊液的浓度相当于血浆浓度的约2%。进入母乳的氯米帕明的浓度与血浆中的浓度近似。

氯米帕明的主要代谢途径是通过去甲基化形成活性代谢物N-去甲氯米帕明。N-去甲氯米帕明可由多种P450同功酶生成,主要是CYP3A4,CYP2C19和CYP1A2。氯米帕明和N-去甲氯米帕明经羟基化,形成8-羟基氯米帕明或8-羟基-N-去甲氯米帕明。8-羟基化代谢物在体内的活性并不明确。

氯米帕明可在2位发生羟基化,而N-去甲氯米帕明还可以进一步去甲基化形成双去甲氯米帕明。2位及8位羟基化的代谢物主要以葡萄糖醛酸化物的形式从尿液中排出。活性成份(氯米帕明和N-去甲氯米帕明)以形成2位和8位羟基化氯米帕明的方式进行清除,此过程是由CYP2D6进行催化。

盐酸氯米帕明片与单胺氧化酶抑制剂合用:在停止单胺氧化酶抑制剂治疗后的至少两周内不要使用盐酸氯米帕明片(有可能出现以下严重的症状:高血压危象、高热,及其它5-羟色胺综合征症状,如:肌阵挛、激越、癫痫发作、谵妄和昏迷)。在停止盐酸氯米帕明片治疗后,欲服用单胺氧化酶抑制剂时,上述规定同样适用。在这两种情形下,开始治疗时均应给予较小剂量的安拿芬尼或单胺氧化酶抑制剂,并逐渐增大用量,同时应密切监测药物作用。

有证据显示:服用可逆性单胺氧化酶-A抑制剂(如:吗氯贝胺)后24小时便可以使用盐酸氯米帕明片,但是,使用安拿芬尼后,必须经过两周的洗脱期方可服用单胺氧化酶-A抑制剂。

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(实习编辑:王博英)

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