鑫烨的主要成份为奥美拉唑。鑫烨的内容物为白色或类白色肠溶小丸或颗粒。那么,服用鑫烨会出现血清氨基转移酶升高吗?
鑫烨通常单剂量生物利用度约35%,鑫烨多剂量生物利用度增至约60%,鑫烨的血浆蛋白结合率为95%~96%,鑫烨的血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。鑫烨为脂溶性弱碱性药物,鑫烨易浓集于酸性环境中,鑫烨口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,鑫烨在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,鑫烨通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基不可逆性的结合。
鑫烨适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)。鑫烨在体内经肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢,鑫烨的代谢物的约80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。鑫烨生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,鑫烨可以阻断胃酸分泌的最后步骤,鑫烨对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。鑫烨口服本品后,鑫烨经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,鑫烨作用持续24小时以上,鑫烨可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。
鑫烨的耐受性良好,鑫烨常见不良反应是腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘,偶见血清氨基转移酶(ALT,AST)增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等,这些不良反应通常是轻微的,可自动消失,与剂量无关。
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(实习编缉:叶铠)
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