药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么, 非布司他片与茶碱合用可以的不?
非布司他为2-芳基噻唑衍生物,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。非布司他常规治疗浓度下不会抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶。
非布司他片对尿酸和黄嘌呤浓度的影响:健康受试者服用非布司他后,24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低,黄嘌呤的血清平均浓度升高。此外,尿酸的每日总排泄量减少。同时,每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。非布司他每日给药剂量为40mg和80mg时,24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40%-55%。
非布司他片对心脏复极化的影响:分别对健康受试者和痛风患者为试验对象进行试验,通过测定QTc间期评估本品对心脏复极化的影响。本品每日最高剂量达300mg,稳态时对QTc间期无影响。
本品与茶碱同时服用时无需调整给药剂量。本品(80mg每日一次)与茶碱同服将导致茶碱的Cmax和AUC分别增大6%和6.5%。茶碱的这两个参数变化被认为是无统计学意义或不显著。但是,试验表明,本品对黄嘌呤氧化酶的抑制作用导致经尿排泄的1-甲基黄嘌呤(茶碱的一种主要代谢物)含量增大约400倍。关于人体长期暴露于1-甲基黄嘌呤的安全性,目前未展开相关试验研究。在决定同服本品与茶碱时,应考虑到1-甲基黄嘌呤的体内蓄积。
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(实习编辑:王博英)
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