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非布司他片肝功能不全用药要注意什么?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/23 14:52:59
    导读:肝功能不全:轻度(Child-PughA级)或者中度(Child-PughB级)肝功能不全者,相对于正常肝功能者,多次服用80mg的非布司他,Cmax与AUC24(总量与非结合部分)平均增加了20~30%。

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,不同的情行下要注意的问题也是不一样的,那么, 非布司他片肝功能不全用药要注意什么?

非布司他被广泛代谢,通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶(UGT)结合,通过细胞色素P450(CYP)系统、非P450酶系统进行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每种酶在非布司他代谢中作用的大小均不明确。异丁基侧链氧化生成了4种具有药理学活性的羟基代谢产物,但其在血浆中的浓度比非布司他要低的多。

尿液与粪便检测结果显示,非布司他体内主要代谢产物有:非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物(约剂量的35%)和氧化代谢产物67M-1(约剂量的10%)、67M-2(约剂量的11%)和67M-4(约剂量的14%),其中67M-4是由67M-1代谢的二次代谢产物。

肝功能不全:轻度(Child-PughA级)或者中度(Child-PughB级)肝功能不全者,相对于正常肝功能者,多次服用80mg的非布司他,Cmax与AUC24(总量与非结合部分)平均增加了20~30%。在不同的组别中,血清尿酸浓度下降率类似(健康组62%,轻度肝功能不全组49%,中度肝功能不全组48%)。轻度与中度肝功能不全者的药物剂量无需调整。尚未对重度肝功能损害者(Child-PughC级)进行研究,此类患者应谨慎使用。

通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。

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(实习编辑:王博英)

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