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埃索美拉唑镁肠溶片的药代动力学是如何的啊?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/23 9:10:34
    导读:布埃索美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配配伍禁忌,药物过量,药理作用等等,那么, 埃索美拉唑镁肠溶片的药代动力学是如何的啊?

吸收与分布

布埃索美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%,而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22L/kg体重。埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。

进食会延缓和降低埃索美拉唑的吸收,但对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。

代谢与排泄

埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜,后者为血浆中的主要代谢物。

以下的参数主要反映CYP2C19功能正常的个体,即快代谢者的药代动力学特征。

总血浆清除率在单次用药后约为17L/h,多次用药后约为9L/h。血浆消除半衰期在重复每日1次用药后约为1.3小时。重复给药后,埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增大。这种增大是剂量依赖性的,并在多次用药后导致非线性的剂量AUC关系。这种时间和剂量依赖性是由于首过代谢和机体总清除率降低所致,而造成这种降低的原因可能是埃索美拉唑和(或)其代谢物埃索美拉唑砜抑制了CYP2C19。按每日一次给药时,埃索美拉唑在2次用药期间从血浆中完全消除,没有累积的趋势。

埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响。一次口服剂量的近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄,其余的从粪便中排出。尿中的原形药物不到1%。

西方人群中大约1-2%的个体缺乏有活性的CYP2C19酶,称为慢代谢者;而在亚洲人群,慢代谢者在人群中所占的比例约为13-23%。这部分个体的埃索美拉唑代谢可能主要由CYP3A4催化。每日1次埃索美拉唑40mg重复给药后,慢代谢者的平均血药浓度-时间曲线下面积(AUC)比具有活性CYP2C19的个体(快代谢者)高出近100%,平均血浆峰浓度增加约60%。

特殊患者人群

埃索美拉唑在老年人(71-80岁)中的代谢没有显著性的变化。

单剂给予埃索美拉唑40mg后,女性的血药浓度-时间曲线下面积的平均值要超过男性约30%。每日1次重复给药后未观察到性别的差异。这些发现与埃索美拉唑的剂量无关联。

在有轻中度肝功能损害的患者中,埃索美拉唑的代谢会减弱。严重肝功能损害的患者代谢率降低,可使埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增大1倍。因此,严重肝功能损害的患者所使用的最大剂量不应超过20mg。每日用药1次时埃索美拉唑或其主要代谢产物没有累积的趋势。

在肾功能减退的患者中还没有进行过类似的研究。由于肾脏只担负埃索美拉唑的代谢物而不是原形药物的排泄,因此肾功能损害的患者预期其埃索美拉唑的代谢不会发生变化。

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(实习编辑:李亚君)
 

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