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埃索美拉唑镁肠溶片会导致全血细胞减少症?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/23 8:58:31
    导读:埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。

在服用药物之前,大多数人都习惯看一下药物的说明书,了解一下该药的功能主治、用法用量、注意事项等等。那么,埃索美拉唑镁肠溶片 会导致全血细胞减少症?

埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜,后者为血浆中的主要代谢物。

基于常规的多次用药毒性、基因毒性和生殖毒性研究,临床前的相关研究没有显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究发现了胃的ECL细胞增生和类癌。在大鼠中对胃的这些效应是由于持续、显著的高胃泌素血症的结果。后者继发于胃酸产生的减少,见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。

布埃索美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%,而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22L/kg体重。埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。进食会延缓和降低埃索美拉唑的吸收,但对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。

埃索美拉唑镁肠溶片对血液学可能的影响:白细胞减少症,血小板减少症,粒细胞缺乏症,全血细胞减少症。

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(实习编辑:李亚君)

 

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