鑫烨的内容物为白色或类白色肠溶小丸或颗粒。鑫烨的主要成份为奥美拉唑。那么,鑫烨对消化系统的影响是怎样呢?
鑫烨通常单剂量生物利用度约35%,鑫烨多剂量生物利用度增至约60%,鑫烨的血浆蛋白结合率为95%~96%,鑫烨的血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。鑫烨为脂溶性弱碱性药物,鑫烨易浓集于酸性环境中,鑫烨口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,鑫烨在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,鑫烨通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基不可逆性的结合。
鑫烨适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)。鑫烨在体内经肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢,鑫烨的代谢物的约80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。鑫烨生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,鑫烨可以阻断胃酸分泌的最后步骤,鑫烨对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。鑫烨口服本品后,鑫烨经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,鑫烨作用持续24小时以上,鑫烨可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。
鑫烨对消化系统的影响:可有口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、腹痛等;丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和胆红素可有升高,一般是轻微和短暂的,大多不影响治疗。另外国外资料报道在长期使用奥美拉唑治疗的患者的胃体活检标本中可观察到胃粘膜细胞增生或萎缩性胃炎的表现。
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(实习编缉:叶铠)
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