丙戊酸钠缓释片为复方制剂,其组份为:每片含333mg丙戊酸钠及145mg丙戊酸(相当于500mg丙戊酸钠),为白色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色。那么, 丙戊酸钠缓释片 与安定合用可以的吗?
与丙戊酸盐的肠溶制剂相比较,相同剂量下服用本品后药物的体内药代动力学情况具有如下特点:没有吸收延迟相;吸收相延长;生物利用度相同;总血药浓度及游离血药浓度的峰值降低(Cmax约降低25%,且在服药后4?14小时之间呈现相对稳定的平台期);在24小时期间丙戊酸的血药浓度-时间曲线呈现“平滑峰”的现象,丙戊酸的血药浓度较稳定且持续24小时:一天两次口服相同剂量后,丙戊酸盐血药浓度的变化幅度降低一半。总血药浓度及游离血药浓度与给药剂量之间的线性关系更为良好。
丙戊酸盐在体内通过葡萄糖醛酸化和β-氧化等转化后通过尿液排泄。丙戊酸盐可被透析出来,但血液透析仅影响游离药物的血药浓度(约占血药浓度的10%)。丙戊酸盐对CYP450代谢系统所涉及的酶不产生诱导作用。与多数其它的抗癫痫药物相比,其不会使自身和其它药物的降解速度加快,如雌激素-孕激素和口服抗凝药物。
丙戊酸盐主要通过中枢神经系统来发挥其药理作用。动物研宄结果显示其可对抗多种类型的惊厥发作。丙戊酸盐可降低睡眠中间时段的周期,同时增加慢波睡眠时段。
丙戊酸钠缓释片与安定合用:在健康受试者中的研究结果显示,丙戊酸可将地西泮自其在血浆蛋白结合位点上置换下来,并抑制其代谢。体内游离安定的血药浓度可能会升高,游离地西泮的血浆清除率和分布容积可能会降低(分别降低25%和20%)。但是,半衰期仍维持不变。在健康受试者中的研究结果显示,丙戊酸盐和劳拉西泮同时服用时可使劳拉西泮的血药浓度最高减低40%。在儿童中,同时服用氯硝安定和丙戊酸后,血清中苯妥英的水平可能升高。
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(实习编辑:王博英)
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