每一种药物都有适合使用的人群,所以患者要根据自己自身的情况来选择用药,那么,原因不明的阴道出血患者可以用 屈螺酮炔雌醇片 吗?
屈螺酮代谢完全。血浆中的主要代谢产物是通过打开内酯环而产生的屈螺酮的酸形式和4,5-二氢-屈螺酮-3-硫酸,这两种代谢产物的形成均没有P450系统的参与。体外研究显示,很小部分的屈螺酮由细胞色素P4503A4代谢。当屈螺酮与炔雌醇同时服用时,未发现直接相互作用。
屈螺酮血清水平呈双相下降。终末半衰期约为31小时。屈螺酮不以原型排出。由胆汁和尿液排出的屈螺酮的代谢产物比例约为1.2到1.4。粪便和尿液排出代谢产物的半衰期约为1.7天。屈螺酮的药代动力学不受SHBG水平影响。每日服药后血药浓度升高2-3倍,在一个治疗周期的后半周期达到稳态。
炔雌醇在入血前会发生在小肠粘膜和肝脏的结合。炔雌醇主要通过芳香羟化作用被代谢,但是会产生多种羟化和甲基化代谢物,这些代谢产物或者以游离的形式存在,或者与葡萄糖醛酸及硫酸酯结合。所报告的清除率约为2.3-7ml/min/kg。
屈螺酮炔雌醇片不得用于下列任何一种情况。如果使用期间,首次出现下列任何一种情况,必须立即停药:存在血栓形成的前驱症状或有相关病史(如:短暂脑缺血发作,心绞痛);原因不明的阴道出血;已知或怀疑妊娠。
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(实习编辑:李亚君)
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