马来酸依那普利胶囊的功能主治是用于治疗原发性高血压。内容物为白色或类白色粉末和颗粒。那么,马来酸依那普利胶囊的药代动力学是有哪些呢?
马来酸依那普利胶囊主要成分为马来酸依那普利。
马来酸依那普利胶囊的用法用量是口服。开始剂量为一日5mg~10mg,分1~2次服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg。根据血压水平,可逐渐增加剂量。一般有效剂量为一日10~20mg,每日最大剂量一般不宜超过40mg,可与其它降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。
马来酸依那普利胶囊的药代动力学是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢产物——依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值。半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓,依那普利给药20分钟后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35小时,依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。
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(实习编缉:陈志方)
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