奥派用于治疗精神分裂症。奥派在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑奥派治疗精神分裂症的疗效。那么，奥派与酮康唑合用是怎样呢？

奥派静脉给药后，奥派的稳态分布容积很高（404L或4.9L/kg），表明在体内分布广泛。奥派在治疗浓度时，奥派99%以上及其主要代谢物与血清蛋白结合，奥派主要是血清白蛋白。奥派对健康男性志愿者连续14天服用阿立哌唑0.5～30mg/天，剂量依赖性的D2受体结合说明阿立哌唑可以通过血脑屏障。

奥派主要通过三种生物转化途径代谢：脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。奥派根据体外试验的结果，CYP3A4和CYP2D6参与脱氢化和羟基化，CYP3A4参与N-脱烷基化。奥派在体循环中是主要的药物成分。奥派在稳态时，奥派活性代谢物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%左右。

奥派口服后吸收良好，奥派的血浆浓度在3～5小时内达到峰值，片剂的绝对口服生物利用度是87%。奥派可以单独服用或与食物一起服用。奥派与标准高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片，没有显著影响阿立哌唑及其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的Cmax和AUC，但使阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的Tmax分别推迟了3小时和12小时。

奥派与酮康唑合用：同时服用酮康唑（200mg/天，连续14天）和15mg单剂量阿立哌唑，阿立哌唑及其活性代谢物的AUC分别增加63%和77%。没有对更高剂量（400mg/天）的酮康唑进行研究。当同时服用酮康唑和阿立哌唑时，应将阿立哌唑的剂量降至常用剂量的一半。预期其它CYP3A4强抑制剂（伊曲康唑等）有相似的作用，也需相应降低剂量；没有对CYP3A4的弱抑制剂（红霉素、柚子汁等）进行研究。当停用联合治疗中的CYP3A4抑制剂时，应增加阿立哌唑的剂量。

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（实习编缉：钟丽冰）