奥派用于治疗精神分裂症。奥派在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑奥派治疗精神分裂症的疗效。那么，奥派的迟发性运动障碍是怎样呢？

奥派主要通过三种生物转化途径代谢：脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。奥派根据体外试验的结果，CYP3A4和CYP2D6参与脱氢化和羟基化，CYP3A4参与N-脱烷基化。奥派在体循环中是主要的药物成分。奥派在稳态时，奥派活性代谢物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%左右。

奥派口服后吸收良好，奥派的血浆浓度在3～5小时内达到峰值，片剂的绝对口服生物利用度是87%。奥派可以单独服用或与食物一起服用。奥派与标准高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片，没有显著影响阿立哌唑及其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的Cmax和AUC，但使阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的Tmax分别推迟了3小时和12小时。

奥派静脉给药后，奥派的稳态分布容积很高（404L或4.9L/kg），表明在体内分布广泛。奥派在治疗浓度时，奥派99%以上及其主要代谢物与血清蛋白结合，奥派主要是血清白蛋白。奥派对健康男性志愿者连续14天服用阿立哌唑0.5～30mg/天，剂量依赖性的D2受体结合说明阿立哌唑可以通过血脑屏障。

奥派的迟发性运动障碍：在抗精神病药治疗的患者中，可能会发生不可逆的无意识性运动障碍综合征。尽管该综合征在老年人（尤其是老年女性）中的发生率最高，但不可能在抗精神病治疗初期仅依据流行病学估计来预测哪些患者可能会发生该综合征。不清楚抗精神病药在引起迟发性运动障碍作用方面是否存在差异。

已经确定，随着治疗疗程的延长，以及患者服用抗精神病药的总累计剂量的增加，发生迟发性运动障碍的风险及其变成不可逆的可能性也增大。然而，在低剂量抗精神病药短暂治疗之后也可能会发生该综合征，但一般很少见。

尽管该综合征在停止抗精神病治疗后会部分或完全缓解，但目前对确诊为迟发性运动障碍的病例没有已知的治疗方案。然而，抗精神病治疗本身可能抑制（或部分抑制）这一综合征的体征和症状，从而可能掩盖病程的发展。还不清楚症状抑制对综合征的长期病程是否有影响。

基于上述考虑，应用阿立哌唑时应采用一种使迟发性运动障碍的发生降低到最小的方式。对于罹患慢性疾病的患者，进行长期抗精神病治疗应有所保留，这些患者包括：（1）已知用抗精神病药治疗有效，（2）可供选择的等效、但潜在伤害性更小的治疗不能获得或不适合。在需要长期治疗的患者中，应寻求能达到满意疗效的最低治疗剂量和最短治疗时间。应定期重新评估连续治疗的必要性。

如果阿立哌唑治疗患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑停药。然而，某些患者尽管存在这一综合征，可能还是需要用阿立哌唑治疗。

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（实习编缉：钟丽冰）