奥派为白色片。主要成份阿立哌唑。化学名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。那么,奥派的癫痫发作是怎样呢?
奥派与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,奥派与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。奥派是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,奥派也是5-HT2A受体的拮抗剂。奥派与其它具有抗精神分裂症的药物一样,奥派的作用机制尚不清楚。但目前认为是通过D2和5-HT1A受体的部分激动作用及5-HT2A受体的拮抗作用的介导而产生。奥派与其它受体的作用可能产生阿立哌唑临床上某些其它的作用,奥派对α1受体的拮抗作用可阐释其体位性低血压现象。
奥派的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,奥派的血浆含量是母体药物暴露量的40%。奥派中的阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。奥派给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。奥派的蓄积可以从其单剂量药代动力学得到预测。奥派的稳态时,奥派的药代动力学与剂量成正比。奥派主要通过肝脏代谢消除,两个参与代谢的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
奥派的癫痫发作:在短期安慰剂对照临床试验中,有0.1%(1/926)的阿立哌唑治疗患者出现癫痫发作。在治疗双相障碍躁狂发作患者的短期安慰剂对照临床试验中,0.3%(2/597)的阿立哌唑治疗患者和0.2%安慰剂治疗患者出现癫痫发作。与其它抗精神病药一样,阿立哌唑应慎用于有癫痫病史的患者或癫痫阈值较低的情况(如:阿尔茨海默氏病性痴呆)的患者。癫痫阈值较低的情况在65岁以上人群较常见。
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(实习编缉:钟丽冰)
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