奥派在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑奥派治疗精神分裂症的疗效。那么，奥派对神经系统的影响是怎样呢？

奥派静脉给药后，奥派的稳态分布容积很高（404L或4.9L/kg），表明在体内分布广泛。奥派在治疗浓度时，奥派99%以上及其主要代谢物与血清蛋白结合，奥派主要是血清白蛋白。奥派对健康男性志愿者连续14天服用阿立哌唑0.5～30mg/天，剂量依赖性的D2受体结合说明阿立哌唑可以通过血脑屏障。

奥派主要通过三种生物转化途径代谢：脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。奥派根据体外试验的结果，CYP3A4和CYP2D6参与脱氢化和羟基化，CYP3A4参与N-脱烷基化。奥派在体循环中是主要的药物成分。奥派在稳态时，奥派活性代谢物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%左右。

奥派口服后吸收良好，奥派的血浆浓度在3～5小时内达到峰值，片剂的绝对口服生物利用度是87%。奥派可以单独服用或与食物一起服用。奥派与标准高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片，没有显著影响阿立哌唑及其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的Cmax和AUC，但使阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的Tmax分别推迟了3小时和12小时。

奥派对神经系统的影响：常见—抑郁、神经过敏、精神分裂症反应、幻觉、敌意、意识错乱、偏执狂反应、自杀念头、异常步态、躁狂反应、错觉、怪梦；少见—情绪不稳、颤搐、齿轮样强直、集中力缺损、张力障碍、血管舒张、感觉异常、阳痿、四肢震颤、感觉迟钝、眩晕、木僵、运动徐缓、情感淡漠、惊恐发作、性欲低下、睡眠过度、运动障碍、躁狂抑郁反应、共济失调、幻视、脑血管意外、运动功能减退、人格解体、记忆力缺损、谵妄、构音困难、迟发性运动障碍、健忘、活动过强、性欲增加、肌阵挛、多动腿、神经病、烦躁不安、运动过度、脑缺血、反射增强、运动不能、意识降低、感觉过敏、思维缓慢；罕见—感情迟钝、欣快、动作失调、动眼神经危象、强迫性思维、肌张力减退、颊舌综合征、反射减弱、现实解体、颅内出血。

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（实习编缉：钟丽冰）