奥派用于治疗精神分裂症。奥派在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑奥派治疗精神分裂症的疗效。那么,奥派的不良反应是怎样呢?
奥派口服后吸收良好,奥派的血浆浓度在3~5小时内达到峰值,片剂的绝对口服生物利用度是87%。奥派可以单独服用或与食物一起服用。奥派与标准高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,没有显著影响阿立哌唑及其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的Tmax分别推迟了3小时和12小时。
奥派静脉给药后,奥派的稳态分布容积很高(404L或4.9L/kg),表明在体内分布广泛。奥派在治疗浓度时,奥派99%以上及其主要代谢物与血清蛋白结合,奥派主要是血清白蛋白。奥派对健康男性志愿者连续14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,剂量依赖性的D2受体结合说明阿立哌唑可以通过血脑屏障。
奥派主要通过三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。奥派根据体外试验的结果,CYP3A4和CYP2D6参与脱氢化和羟基化,CYP3A4参与N-脱烷基化。奥派在体循环中是主要的药物成分。奥派在稳态时,奥派活性代谢物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%左右。
奥派的不良反应:阿立哌唑治疗的条件和疗程包括(类别有重叠)双盲、对照和非对照开放试验、住院和门诊患者的试验、固定剂量和可变剂量的试验,以及短期和长期药物试验。
在服药期间的不良事件通过自发性报告,以及体格检查、生命体征、体重、实验室分析和心电图(ECG)的结果获得。
不良事件发生率是指治疗中至少经历过一次所属类别不良事件病例的比例。某一事件如为首次出现,或在接受治疗时比基线评价恶化,即认为该事件是由治疗引起的。没有考虑通过研究者评估因果关系来选择不良事件,即全部报告的不良事件都被纳入统计。
1.在精神分裂症患者短期、安慰剂对照临床试验中观察到的不良结果。
2.在双相障碍躁狂发作患者短期安慰剂对照临床试验中观察到的不良结果。
3.在短期安慰剂对照临床试验中双相障碍躁狂发作患者常见的不良事件。
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(实习编缉:钟丽冰)
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