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奥派的功能主治是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/20 17:15:31
    导读:奥派与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,奥派与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。

奥派的主要成份阿立哌唑。化学名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。那么,奥派的功能主治是怎样呢?

奥派与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,奥派与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。奥派是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,奥派也是5-HT2A受体的拮抗剂。奥派与其它具有抗精神分裂症的药物一样,奥派的作用机制尚不清楚。但目前认为是通过D2和5-HT1A受体的部分激动作用及5-HT2A受体的拮抗作用的介导而产生。奥派与其它受体的作用可能产生阿立哌唑临床上某些其它的作用,奥派对α1受体的拮抗作用可阐释其体位性低血压现象。

奥派的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,奥派的血浆含量是母体药物暴露量的40%。奥派中的阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。奥派给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。奥派的蓄积可以从其单剂量药代动力学得到预测。奥派的稳态时,奥派的药代动力学与剂量成正比。奥派主要通过肝脏代谢消除,两个参与代谢的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。

奥派用于治疗精神分裂症。奥派在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑奥派治疗精神分裂症的疗效。选择奥派用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

方舟健客温馨提醒:建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药。药物并不是适合每个患者,有些药物患者使用有效果,有些药物患者使用导致过敏等情况,所以在没有了解患者病情的情况下,我们是不会盲目指导患者用药的。更多详细请致电400-086-5111,咨询方舟健客药师。

(实习编缉:钟丽冰)

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