奥氮平用于治疗精神分裂症。初始治疗有效的患者,奥氮平在维持治疗期间能够保持基临床效果。奥氮平用于治疗、重度躁狂发作。对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者,奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。那么,开车可以使用奥氮平片吗?
奥氮平是一种抗精神病药,作用于多种受体系统,进而显示出广泛的药理学活性。在临床前的研究中,奥氮平表现出与下列受体的亲和性;五羟色胺5-HT,胆碱能毒碱样受体M1-M5;受体;以及组织胺H1受体,动物行为学研究显示,奥氮平对五羟色胺、多巴胺碱能拮抗作用与其受体结合效应一致,已经在体外以及体内模型上证明,奥氮平与五羟色胺5-HT2受体亲和性比与多巴胺D2受体的亲和性高。
电生理研究证明,奥氮平选择性地减少中脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对涉及运动功能的纹状体通路影响很小,动物试验中,降低条件性固避反应与药物的抗精神病活性有关,而导致僵直的作用则与药物的运动副作用有关。奥氮平可以在低于致僵有的剂量下降低条件性回避反应,与某些其他抗精神病药不同。奥氮平可增强对“抗焦虑”实验的反应。
奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-羟甲基代谢物的形成有关,而这两个代谢物在活体动物试验中表现出的药理学活性均明显比奥氮平小。主要的药理学活性来源于母药奥氮平。口服给药后,奥氮平在健康研究者中的平均终末消除半衰期因年龄和性别的不同面有差异。
由于奥氮平可能导致瞌睡,患者在操作危险性机械包括机动车时应格外小心。
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(实习编辑:王博英)
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