不良反应是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中,发生与治疗目的无关的有害反应。那么,瑞舒伐他汀钙片会引起多发性神经病的吗?
瑞舒伐他汀被肝脏大量摄取,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。
瑞舒伐他汀发生有限的代谢(约10%)。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而内酯代谢物被认为在临床上无活性。对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性,90%以上来自瑞舒伐他汀。
约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出(包括吸收的和未吸收的活性物质),其余部分通过尿液排出。尿中约5%为原形。血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50L/小时(变异系数为21.7%)。和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。
瑞舒伐他汀钙片可能引起十分罕见不良反应:神经系统疾病(多发性神经病,记忆丧失):肝胆系统疾病(黄疸,肝炎):肌肉骨骼系统疾病(关节痛):泌尿系统疾病(血尿)。
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(实习编辑:李亚君)
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