帕司烟肼片并可作为与结核病相关手术的保护药,帕司烟肼片也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。那么,帕司烟肼片可以用于严重肝功能障碍患者吗?
帕司烟肼片口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液和干酪样组织中。帕司烟肼片在体内逐渐分解为INH和PAS。帕司烟肼片大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物,帕司烟肼片主要经肾排泄。以INH为标记物tmax=3.4h,t1/2=6.8h。帕司烟肼片为异烟肼(INH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。帕司烟肼片主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。
帕司烟肼片对人工感染的小白鼠,帕司烟肼片抗结核效力约为INH的5倍;帕司烟肼片每日10mg/kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制剂。帕司烟肼片临床分别服用等量的INH和本品后发现,12小时INH血浓度仅有0.03mg/L,帕司烟肼片却有2.6mg/L;14小时INH血浓度已为0,帕司烟肼片仍高达2mg/L,为MIC的2倍。
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(实习编缉:陈志东)
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