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复方双嗪利血平片的药代动力学是有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/20 10:14:04
    导读:复方双嗪利血平片的性状是糖衣片,除去包衣后呈微黄色。为复方制剂,其组份为:每片含利血平0.03mg、硫酸双肼屈嗪4.17mg、氢氯噻嗪3.13mg、氯化钾30mg、维生素B11mg、维生素B61mg。

复方双嗪利血平片中的利血平为肾上腺素能神经抑制药,水中溶解度低,在体内可阻止肾上腺素能神经末稍内介质的贮存。那么,复方双嗪利血平片的药代动力学是有哪些呢?

复方双嗪利血平片的性状是糖衣片,除去包衣后呈微黄色。

复方双嗪利血平片为复方制剂,其组份为:每片含利血平0.03mg、硫酸双肼屈嗪4.17mg、氢氯噻嗪3.13mg、氯化钾30mg、维生素B11mg、维生素B61mg。

复方双嗪利血平片的用法用量是口服。一次1~2片,一日3次。

复方双嗪利血平片的药代动力学是口服后吸收快,主要成分利血平约3.5小时血药浓度达峰值,迅速分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度约为50%,起效缓慢,数天至3周降压起效,3~6周达高峰,停药后作用持续1~6周。T1/2α与T1/2β分别为4.5小时与45~168小时,无尿时消除半衰期87~323小时。约96%与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢。60%以上口服药以原药形式于给药3~4天后粪便排出,8%从尿中排出,其中不到1%为原形药。肼屈嗪口服吸收迅速,血药浓度1~2小时达峰,达峰后3~7小时50%从血液中清除,血浆蛋白结合率为87%,肼屈嗪主要是通过多种乙酰化途径由肝脏代谢,大部分代谢产物最终经尿液排出。氢氯噻嗪口服能迅速吸收,血药浓度在1~2小时达峰值,血浆半清除时间是10~17小时,血浆浓度与口服剂量呈正相关,进入血液后内肾脏迅速代谢,血浆蛋白结合率为67.9%,75~97%从尿液排出。氨苯喋啶口服后30%~70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40%~70%。单剂口服后2~4小时起作用,达峰时间为6小时,作用持续时间为7~9小时,t1/2为1.5~2小时,无尿者每日给药1~2次时延长至10小时,每日给药4次时延长至9~16小时(平均12.5小时)。吸收后大部分迅速由肝脏代谢,经肾脏排泄,少数经胆汁排泄。氯氮卓口服易吸收,蛋白结合率高。经肝脏代谢,一般先去甲基然后脱氨基氧化,先后变成去甲氯氮卓和去甲地西泮,这两种代谢都有和本品相似的药理活性。T1/2为5~30小时,属长效药.口服15~45分钟作用开始,0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达稳态需5~14天。经肾脏排泄,长期用药在体内有一定量的药物积蓄,代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,消除缓慢。

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(实习编缉:陈志方)

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