合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。那么, 阿立哌唑片 与锂盐合用可以的不?
阿立哌唑片主要成份是阿立哌唑,化学名称为:7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮。分子式:C23H27N3O2Cl2,分子量:448.38。
根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积可以从其单剂量药代动力学得到预测。稳态时,阿立哌唑的药代动力学与剂量成正比。阿立哌唑主要通过肝脏代谢消除,两个参与代谢的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
在健康中国人体内的单次及多次药代动力学研究结果显示,阿立哌唑在10mg到30mg的剂量范围内,AUC0-t和Cmax与剂量呈线性比例关系。片剂口服后吸收迅速,血药浓度在2~5小时内达到峰值,消除半衰期为63~75小时。阿立哌唑及其代谢物在受试者体内有蓄积,连续给药的情况下约需14天左右达到稳态血药浓度,达稳态后的血药浓度约为单次给药后血药浓度峰值的5~6倍。
阿立哌唑片与锂盐合用:因为锂不与血浆蛋白结合,不被代谢,几乎完全以原药形式排泄到尿液中,所以阿立哌唑与锂盐之间不太可能发生药代动力学相互作用。连续21天同时服用治疗量的锂盐(1200~1800mg/天)和阿立哌唑(30mg/天),未导致阿立哌唑或它的活性代谢物—脱氢阿立哌唑的药代动力学发生具有临床意义的改变(Cmax和AUC的增加小于20%)。当与锂盐联合用药时,不需要调整阿立哌唑的剂量。
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(实习编辑:李亚君)
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