阿立哌唑片用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。那么,心脏传导异常病史患者可以用阿立哌唑片 的吗?
阿立哌唑主要通过三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。根据体外试验的结果,CYP3A4和CYP2D6参与脱氢化和羟基化,CYP3A4参与N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分。在稳态时,其活性代谢物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%左右。
在健康中国人体内的单次及多次药代动力学研究结果显示,阿立哌唑在10mg到30mg的剂量范围内,AUC0-t和Cmax与剂量呈线性比例关系。片剂口服后吸收迅速,血药浓度在2~5小时内达到峰值,消除半衰期为63~75小时。阿立哌唑及其代谢物在受试者体内有蓄积,连续给药的情况下约需14天左右达到稳态血药浓度,达稳态后的血药浓度约为单次给药后血药浓度峰值的5~6倍。
与其它具有抗精神分裂症的药物一样,阿立哌唑的作用机制尚不清楚。但目前认为是通过D2和5-HT1A受体的部分激动作用及5-HT2A受体的拮抗作用的介导而产生。与其它受体的作用可能产生阿立哌唑临床上某些其它的作用,如对α1受体的拮抗作用可阐释其体位性低血压现象。
阿立哌唑片应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况(脱水、血容量过低和降压药治疗)。
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(实习编辑:李亚君)
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