药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,不同的情行下要注意的问题也是不一样的。那么,肾功能低下者用阿立哌唑片要注意什么?
根据用人肝脏酶进行的体外试验结果,阿立哌唑不是CYP1A2的底物,也不参与直接的葡萄糖醛酸化。因此,吸烟不会影响阿立哌唑的药代动力学。与这些体外试验结果一致,群体药代动力学评价未显示吸烟者和非吸烟者之间存在显著的药代动力学差异。不需要因吸烟状况调整剂量。
阿立哌唑主要通过三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。根据体外试验的结果,CYP3A4和CYP2D6参与脱氢化和羟基化,CYP3A4参与N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分。在稳态时,其活性代谢物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%左右。
阿立哌唑片主要成份是阿立哌唑,化学名称为:7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮。分子式:C23H27N3O2Cl2,分子量:448.38。
肾功能低下:在严重肾功能低下(肌酐清除率[30mL/min)患者中,阿立哌唑(单剂量15mg)和脱氢阿立哌唑的Cmax分别增加36%和53%,但阿立哌唑的AUC降低15%,脱氢阿立哌唑的AUC增加7%。阿立哌唑原药和脱氢阿立哌唑的肾脏排泄量小于给药量的1%。对于肾功能低下的受试者,不需要剂量调整。
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(实习编辑:李亚君)
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