盐酸帕罗西汀片的主要成分是:盐酸帕罗西汀,化学名称为(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶盐酸盐。那么,盐酸帕罗西汀片心脏病患者可以使用?
盐酸帕罗西汀为抗抑郁症药,是强效,高选择性5-HT再摄取抑制剂.可使突触间隙中5-HT浓度升高.增强中枢5-羟色胺能神经功能。仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取.与毒蕈碱受体或α1、α2、β-肾上腺素受体、多巴胺受体(D2)、5-HT1受体、5-HT2受体和组胺(H1)受体几乎没有亲和力。对单胺氧化酶无抑制作用。
帕罗西汀盐酸盐溶液口服后吸收完全。每日口服本品30mg.连续服用30天.平均清除半衰期约为21小时(CV32%).帕罗西汀主要经代谢降解.其代谢产物无药理活性.在剂量增加时表现为非线性药代动力学过程。帕罗西汀部分是由CYP2D6代谢.代谢产物主要经尿液排泄,少量由粪便排泄.尚没有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代谢型)中评价帕罗西汀药代动力学的资料。
口服后本品能完全吸收.吸收后经首过代谢。正常男性每日口服本品30mg.大部分10天左右能达到稳态.极少数病人所需的时间稍长,稳态时的Cmax61.7g/ml.Tmax为5.2.hr,Cmax为30.7ng/ml。为21小时(CV32%)。稳态Cmax和Cmax值是单剂量临床试验预测数值的6-14倍。
心脏病患者应用盐酸帕罗西汀片通常应注意观察。
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(实习编辑:李建雄)
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