罗红霉素片的抗微生物作用基础是通过与50s亚单位的细菌核糖体进行结合,抑制核糖体蛋白的合成。那么,罗红霉素片的不良反应是有哪些呢?
罗红霉素片适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
在口服罗红霉素片后,受试志愿者表现出对活性物质的快速吸收。口服后的吸收率约为60%。在给药15分钟后可在血清中监测到罗红霉素,在大约2小时后血中药物浓度达到最大。单次给药150mg的成年受试志愿者得到下列数值:
平均血浆中药物浓度最大值6.6mg/L,给药12小时后血浆中浓度均值为1.8mg/L。
罗红霉素表现出非线性动力学。
重复给药后的吸收
12小时后重复给药150mg可在24小时内得到对敏感病原体的有效血浆药物浓度。每12小时重复给药可在2到4天达到稳态。
活性物质的平均浓度如下:最大血浆药物浓度为9.3mg/L,最低血浆中浓度为3.6mg/L(在即将进行下次12小时给药之前)。
每24小时给药300mg罗红霉素11天后,最大血浆药物浓度为10.9mg/L。由于罗红霉素的动力学为非线性,这一数值比预期的要低。在稳态时,24小时后残留药物浓度为1.7mg/L。
罗红霉素片的不良反应是为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。
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(实习编缉:陈志方)
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