托吡酯片用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2~16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。那么,服用 托吡酯片 会出现体重减轻的情况?
托吡酯血浆浓度的个体差异很小,因此可预测其药代动力学。健康志愿者单次口服托吡酯100-400mg时,呈线性药代动力学特性,血浆清除率保持恒定,药-时曲线下面积随剂量成比例增加。肾功能正常的患者可在4-8天达到稳态血浆浓度。健康受试者口服托吡酯100mg,每日2次,其平均Cmax为6.76μg/ml。口服托吡酯50mg和100mg,每日2次后,其平均血浆消除半衰期约为21小时。根据托吡酯片在中国健康志愿者中的相对生物利用度研究报告,托吡酯片的平均血浆消除半衰期相对较长(随机交叉口服单剂量100mg的国产和进口托吡酯片,t1/2分别为30.19±5.01h和31.07±4.67h)。
对于肾功能不全的患者(CLcr≤60ml/分),托吡酯的血浆清除率和肾脏清除率降低。在晚期肾病的患者中,托吡酯的血浆清除率降低。与肾功能正常的患者相比,肾功能不全的患者在给予相同剂量托吡酯后的血浆稳态药物浓度较高。血液透析可有效地清除血浆中的托吡酯。
在人体中原形托吡酯及其代谢产物主要经肾脏清除(至少为剂量的81%)。约有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天内以原形从尿中排泄。口服托吡酯50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,其平均肾脏清除率分别约为18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中显示,肾小管对托吡酯具有重吸收作用。在与苯甲酸合用时,托吡酯的肾脏清除率显著提高。总体来说,口服后,人体的血浆清除率约为20-30ml/分。
托吡酯片不常见的不良反应包括焦虑、遗忘、食欲不振、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍、味觉倒错、视觉异常和体重减轻。
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(实习编辑:李亚君)
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