药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。作用增加称为药效的协同或相加,作用减弱称为药效的拮抗,亦称谓“配伍禁忌”。那么,托吡酯片与拉莫三嗪合并用药可以吗?
托吡酯口服后吸收迅速、完全。健康受试者口服托吡酯100mg后可在2-3小时(tmax)后达到平均血浆峰值浓度(Cmax)1.5μg/ml。根据在尿中测定放射标记物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C-托吡酯的平均吸收率为81%。食物对托吡酯的生物利用度无临床上显著的影响。
托吡酯对肝药酶的诱导作用弱,食物不影响药物吸收,不需要进行定期的血药浓度监测。在临床研究中发现,托吡酯的血药浓度与疗效或不良反应之间无相关性。
在健康志愿者中托吡酯被少量代谢(约等于20%)。在合用具有药物代谢酶诱导作用的抗癫痫药的患者中有近50%的托吡酯被代谢。从人体的血浆、尿和粪中分离、定性及鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。在给予[sup]14[/sup]C-托吡酯后,每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。
托吡酯片与拉莫三嗪合并用药:一项对癫痫患者进行的药物相互作用药代动力学研究显示,使用拉莫三嗪时,加用日剂量为100mg至400mg的托吡酯不会增加拉莫三嗪的稳态血浆浓度。停用平均日剂量为327mg的拉莫三嗪不会影响托吡酯的稳态血浆浓度。
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(实习编辑:李亚君)
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