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吗替麦考酚酯胶囊对消化系统不良影响?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/18 10:58:27
    导读:吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)为橙色与蓝色的双色胶囊,内容物为白色或类白色块状物或(和)粉末。不良反应之一:消化系统:结肠炎(有时由巨细胞病毒属引起)、胰腺炎、小肠绒毛萎缩的个别病例。

消化系统由消化道和消化腺两大部分组成。消化管包括口腔、咽、食道、胃、小肠(十二指肠、空肠、回肠)和大肠(盲肠、阑尾、结肠、直肠、肛管)等部。吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)主要成分为吗替麦考酚酯。吗替麦考酚酯胶囊对消化系统不良影响?

吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)化学名为:2-吗啉代乙基(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯盐。吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)分子式:C23H31NO7,分子量:433.48,为橙色与蓝色的双色胶囊,内容物为白色或类白色块状物或(和)粉末。

吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)用于预防急性器官排异反应,治疗同种异体肾移植后难治性排异反应,吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)应该与环孢霉素和皮质类固醇同时应用。

口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积),口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA峰值将降低40%。由于肠肝循环作用,服药后6-12小时将出现第二个血浆MPA高峰,与消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。MMF代谢成的MPA有极少量(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40日),平均曲线下面积(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。单剂研究显示,严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25mL/分/1.73m2)。MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高25-75%。同样情况下,MPAG曲线下面积高3-6倍,与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药物动力学研究。移植手术后,肾功能延迟恢复的MPA0-12小时曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。但无活性成分的MPAG,其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者,肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响,严重的胆道损害,如原发性胆性肝硬化,可能对这一过程产生影响。

消化系统:结肠炎(有时由巨细胞病毒属引起)、胰腺炎、小肠绒毛萎缩的个别病例。

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(实习编辑:孙媛媛)

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