肾功能不全患者用噻托溴铵粉吸入剂要注意什么？

来源：方舟健客发布时间：2016/2/17 11:41:49

导读：

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的，不同的情行下要注意的问题也是不一样的，那么，肾功能不全患者用噻托溴铵粉吸入剂要注意什么？

该药与血浆蛋白结合率达72％，分布容积为32L/kg。在稳态时。COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17～19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。稳态的血药谷浓度为3～4pg/ml。肺的局部浓度未知，但从给药方式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明，噻托溴铵不能通过血脑屏障。

给年轻的健康志愿者吸入干粉后。测得的绝对生物利用度为19.5％，提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测，噻托溴铵在胃肠道吸收差(10-15％)。噻托溴铵的口服溶液的绝对生物利用度只有2～3％。噻托溴铵在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性，食物不影响它的吸收。

噻托溴铵粉吸入剂的主要成分：噻托溴铵，化学名称：(1α，2β，4β，5α，7β)3-恶-9-氮翁三环[3.3.1.02,4]壬烷，7-[(羟基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基，溴，-水合物，分子式：C19H22NO4S2Br?H2O，分子量：490.4(—水合物)。

肾功能不全患者：与所有其它主要经肾脏排泄的药物相同，肾功能不全时静注或干粉吸入血药浓度均有增加且药物的肾脏清除率下降。在老年人较常见的轻度肾功能不全(CLCR50-80ml/min)，可使噻托溴铵血药浓度轻度增加(静注后AUC0-4增加39％)。在中重度肾功能不全的COPD患者(CLCR＜50ml/min)。静注给予噻托溴铵后血药浓度加倍(AUC0-4增加82％)，干粉吸入后的血药浓度亦增加。

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（实习编辑：李亚君）

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